1. Ngâm rượu
Đây là dạng thuốc rất hay dùng vì có nhiều dược liệu nếu chỉ dùng phương
pháp sắc, ngâm nước sẽ không lấy hết được hoạt chất, do vậy phải dùng rượu để
chiết hoạt chất đó ra, sử dụng.
Muốn ngâm rượu vị thuốc phải được nghiền nhỏ hoặc cắt lát, lát cắt càng to
thời gian ngâm càng lâu. Sau khi đổ rượu ngập thuốc, ngâm.
Phương pháp phối hợp
Có thể chế biến qua cả mấy dạng: ngâm nước, sắc, ngâm rựơu rồi trộn cả mấy
dạng này với nhau (vì độ hoà tan của các hoạt chất của vị thuốc trong các dung môi
khác nhau sẽ khác nhau). Với thuốc thảo mộc, để khai thác triệt để hoạt chất, chúng
ta phải phối hợp như trên. Bằng phương pháp phối hợp này sau khi chiết xuất xong,
trộn đều các dung môi lại, sẽ được các dạng thuốc trong hoặc đục lắng cặn. Do đó,
khi kê đơn thuốc cần ghi rõ “khi dùng phải lắc kỹ”.
Nguyên tắc cần phải nắm trong phương pháp chế biến
- Hoà tan những chất dễ hoà tan trước, sau đó mới đến những chất khó hoà
tan.
- Một số dược liệu có tác dụng mạnh phải hoà tan trước, dù nó là vị thuốc dễ hoà
tan hay khó hoà tan.
- Khi trộn những thuốc rượu với các dung dịch nước phải rót chậm, khuấy đều, để
không gây hiện tượng vẩn đục.
2. Nhũ dịch
Là dạng thuốc mà thành phần của nó gồm có 2 chất lỏng không hoà tan lẫn vào
nhau ở điều kiện bình thường. Do vậy khi muốn hoà tan 2 chất trên phải có những
chất trung gian. Chất này gọi là chất nhũ hoá. Chất nhũ hoá gồm 3 nhóm lớn
- Chất nhũ hoá tự nhiên: các hydrat cacbon gồm: arabic, adragant, pectin, tinh
bột, thạch, các Anginat, các chất nhầy, saponin, gelatin, protenin.
- Chất nhũ hoá tổng hợp hoặc bán tổng hợp nh các chất nhũ hoá điện hoạt
anion, xà phòng, chất điện hoạt sation, chất điện hoạt không ion hoá...
- Các chất nhũ hoá rắn ở dạng hạt nhỏ bentonit.
Trong thực tế lâm sàng thú y cũng rất hay dùng dạng này. Thuốc chế ở dạng
này gồm 10% dầu, 5% chất chung gian và 85% nước.
ở một số hạt cây chế biến không cần chất trung vì vai trò dính kết đã có trong
dầu của hạt rồi.
Phương pháp tiến hành
+ Phương pháp thủ công: có một số phương pháp sau
- Cân chất trung gian xong, cho vào bình thêm dầu vào, khuấy đảo đều, mạnh,
liên tục cho đến khi có một dạng dung dịch đồng nhất rồi mới cho dần dần nước vào.
Lúc đầu vài ba giọt, khuấy kiên tục, sau cho lượng nước nhiều hơn một ít vẫn khuấy
liên tục. Lượng nước cho vào tăng dần lên đến hết và vẫn liên tục khuấy đều.
- Chất trung gian trộn lẫn với 1,5 lượng nước rồi cho dầu vào khuấy đảo đều.
- Cho một lượng dầu và nước tương đương trộn lắc thật đều. Sau đó thêm chất trung
gian, tiếp tục khuấy đều, mạnh, liên tục.
Với các hạt cây, nếu muốn chế dưới dạng thuốc nhũ dịch, sau khi cân xong đổ n-
ớc sôi vào, đậy vung ngâm 10-15 phút. Hạt trương nở mềm ra, vớt hạt bỏ vào cối giã,
nghiền nhỏ rồi cho nước vào với lượng cần thiết, gạn lọc.
+ Dùng máy
Với các phương tiện thủ công kể trên thường chỉ thu được nhũ tương với mức độ
phân tán thấp, tiểu phần của từng phần phân tán có đường kính khoảng 20 – 50
micromet nên không bền vững lâu.
Trong các phòng bào chế hiện đại hay quy mô sản xuất công nghiệp thường dùng
các loại máy khuấy trộn hoặc cối xay kéo hoặc máy nén ép, để thu được nhũ tương có
độ phân tán cao, vững bền hơn. Các loại máy này gọi là máy đồng nhất hoá
(homogeniseur). Khi co hỗn hợp đem chế nhũ tương hoặc các nhũ tương còn thô, chạy
qua các loại máy này, sẽ thu được nhũ tương đại độ phân tán và đồng nhất rất cao rất
vững bền.
Dạng thuốc nhũ dịch hay dùng nhiều để uống hoặc có thể bôi ngoài.
3. Cao thuốc
a) Khái niệm
Cao thuốc chính là các chế phẩm điều chế bằng cách cô đến một đậm độ nhất
định các dịch chiết thu được từ dược liệu: thực vật, động vật khô hay tươi với các dung
môi thích hợp nh cồn, ether, nước...
Thực ra, cao thuốc là những dịch chiết thảo mộc (thuốc sắc) đã được cô đặc,
nhằm loại bớt một phần hay toàn bộ dung môi để đạt đến một thể chất nhất định.
Cao thuốc có đặc điểm là có thể chứa những chất mà riêng nó không tan trong
dung môi dùng để chiết, nhưng khi có mặt những chất khác trong có dược liệu thì có
thể tan được. Do quá trình cô dưới tác dụng của sức nóng, một phần hoạt chất trong d-
ợc liệu có thể bị thuỷ phân. Nhưng lại có một số hợp chất mới được hình thành. Vì vậy
thành phần của cao thuốc có thể hơi khác với thành phần của dược liệi dùng để điều
chế cao.
Cao thuốc thường có tác dụng đầy đủ và dễ sử dụng hơn hoạt chất dưới tác dụng
tinh khiết phân lập từ dược liệu. Do đặc điểm này nên mặc dù cao thuốc là một trong
những dạng thuốc lâu đời nhất (thần nông 2.700 năm trước Công nguyên) và mặc dù
ngày nay người ta đã phân lập rất nhiều hoạt chất từ các dược liệu, nhưng các cao thuốc
và các chế phẩm điều chế từ cao thuốc vẫn còn chiếm một địa vị quan trọng trong
thực hành bào chế.
Phân loại cao thuốc: có nhiều cách phân loại cao.
+ Dựa trên thể chất của cao: cao lỏng, cao đặc, cao mềm và cao khô.
Cao lỏng có thể chất gần nh xirô, có thể rót chảy dễ dàng.
Cao đặc chứa khoảng 20 – 25 % nước.
Cao mềm có thể chất gần nh kẹo gôm, chứa rất ít nước.
Cao khô chứa tối đa 5 % nước, có thể tán thành bột dễ dàng.
+ Dựa trên dung môi: Có thể phân loại cao thuốc thành cao nước (cao cam thảo,
cao đại hoàng), cao cồn (cao lỏng mã tiền, cao lỏng Belladon), cao ether, cao nước cồn,
cao chloroform.
+ Có thể phân loại theo kỹ thuật chiết: ngâm lạnh, ngâm kiệt...
b) Kỹ thuật điều chế
Dược liệu thảo mộc dùng để chế cao thường ở dạng khô, ít ở dạng tươi. Vì vậy khi
chiết, độ ẩm của dược liệu còn dưới 5% để khỏi làm loãng dung môi, ảnh hưởng đến hiệu
suất chiết và chất lượng thành phẩm. Nếu dùng dược liệu tươi, trước khi băm nhỏ và chiết
xuất phải diệt các enzim có ở dược liệu.
Trước khi chiết, dược liệu cần chia đến độ nhỏ thích hợp tuỳ theo tính chất, dung
môi dùng để chiết. Dược liệu Việt Nam quy định có thể chia dược liệu đến bột thô (cây
số 28), thô vừa (rây số 26), mịn vừa (rây số 24), hoặc mịn (rây số 23).
Chọn dung môi phải phụ thuộc vào tính chất của dược liệu, của hoạt chất và tạp
chất có trong dược liệu. Yêu cầu của dung môi là phải chiết được nhiều hoạt chất nhất
và chiết được ít tạp chất nhất. Để đạt được điều này đôi khi phải phối hợp nhiều loại
dung môi. Điều đáng chú ý là chỉ nên dùng một lượng dung môi tối thiểu cần thiết để
chiết dược liệu, tránh kéo dài thời gian cô đặc sau này. Lượng dung môi dùng thường
gấp 6-12 lần lượng dược liệu.
Tuỳ theo bản chất của dung môi, chọn phương pháp chiết suất thích hợp. Nếu
chọn dung môi là nước tuỳ theo tính chất của dược liệu chọn một trong các phương pháp
chiết suất sau đây: ngâm lạnh, hãm, sắc, hầm, ngâm nhỏ giọt. Hay dùng nhất là
ngâm lạnh hay hãm. Thường dùng phương pháp ngâm lạnh cắt đoạn 2 lần. Lượng dung
môi có thể gấp 8 -12 lần lượng dược liệu. Lần ngâm thứ nhất cần 2/3 lượng dung môi,
thời gian ngâm từ 12-48 giờ tuỳ theo dược liệu (cam thảo 12 giờ, đại hoàng 48 giờ,
canh kina không nên ngâm quá 48 giờ vì trong môi trường nước vi khuẩn, nấm mốc dễ
phát triển). Sau khi ngâm, gạn lấy dịch trong và ép bã. Nước ngâm để lắng cặn ở nhiệt
độ thấp 24- 48 giờ. Lần 2 đỗ hết lượng dung môi còn lại vào ngâm tiếp 12 giờ nữa.
Gạn lấy nước ngâm để lắng cạn. Sau đó lọc loại tủa, trộn lẫn cả 2 loại nước ngâm đó,
tiến hành cô đặc đến thể chất muốn có. Trước khi cô, có thể đun sôi nước ngâm để loại
tạp chất nh Albumin, protein (cao cam thảo, cao đại hoàng) hoặc cô dịch chiết còn
1/2-1/4 thể tích bán đầu rồi cho thêm cồn để tủa các hợp chất không tan trong cồn,
để lặng cặn, lọc loại cặn, rồi tiếp tục cô đến thể tích cần muốn.
Phương pháp hãm được dùng để chế cao thuốc từ các dược liệu có thể chất mỏng
manh: hoa, lá... với dung môi nước.
Nếu dung môi là cồn ngâm nhỏ giọt là phương pháp tốt nhất, có u điểm là cho
phần dịch chiết đầu tiên rất đậm đặc, tập trung được phần lớn hoạt chất, phần này
thừương được để riêng và không làm bốc hơi trong dung môi hay rất ít để hạn chế tác
hại của nhiệt độ đối với hoạt chất.
+ Loại tạp chất
Dịch chiết thu được thường chứa nhiều tạp chất nh chất nhầy, albumin, tinh bột,
gôm... (nếu dung môi là nước), chất béo, nhựa (nếu dung môi là cồn, ether) các chất
này làm thuốc dễ bị lên men, hôi khét, trong quá trình bảo quản. Vì vậy trước khi cô
đặc cần phải tiến hành loại tạp chất.
- Làm vón các chất nhầy, gồm, albimin... bằng cách đun sôi và cô đặc đến 1/2 -
1/4 thể tích ban đầu, rồi để lắng 2 hoặc 3 ngày ở chổ mát, gạn lọc.
- Làm tủa hợp chất với cồn. Dịch chiết đã cô đặc bằng nửa lượng ban đầu, thêm
1-3 thể tích cồn vào để lắng 5-6 ngày ở nơi mát, sau đó gạn lọc. Còn các chất nhựa
hoà tan trong dịch chiết được loại đi bằng ether, etylic. Ether dầu hoả, parafin. Cũng
cô đặc dịch chiết đến 1/2-/4 thể tích ban đầu rồi hoà tan parafin trong dịch chiết
nóng đã cô đặc, lắc kỹ, để nguội, parafin kéo theo tạp chất nổi lên mặt khi nguội, tạo
thành màng cứng có thể loại khỏi dịch chiết một cách dễ dàng.
ở qui mô lớn có thể dùng máy lọc, ép li tâm để lọc trong và loại tạp chất ra khỏi
dịch chiết.
+ Cô đặc: Để cao thuốc có thể chất nhất định (cao mềm, đặc và khô) cần tiến
hành cô đặc dịch chiết khi đã được loại tạp chất.
Để chế phầm giữ được mùi thơm, dễ tan và tránh làm biến phẩm chất hoạt chất
khi tiến hành cô đặc, cần chú ý các điều kiện sau
thành phần hoá học và hoạt chất của thuốc
(cơ sở khoa học hiện đại để xem xét tác dụng dược lý của vị thuốc)
đại cương
1- Hoạt chất
Khi xét tác dụng của một vị thuốc khoa học hiện đại căn cứ chủ yếu vào thành
phần hoá học của nó. Nghĩa là tìm xem trong vị thuốc đó có những chất gì? Tác dụng
của những chất đó trong cơ thể của thú cưng và người ra sao?
Thực ra, trong số rất nhiều chất do cây tạo ra, không phải tất cả chúng đều được
nhà khoa học quan tâm đến. Cái chủ yếu thu hút sự quan tâm đầu tiên là hoạt chất.
Nghĩa là các chất có tác dụng dược lý nên có ứng dụng trong điều trị. Trong dược liệu,
hoạt chất tồn tại trong các nhóm chất hoá học rất khác nhau. Có thể là những chất
riêng biệt, nh ancaloit, glucozit... hoặc là những hỗn hợp phức tạp nh tinh dầu,
nhựa...
Thường hoạt chất không phải là các chất cơ bản có vai trò chủ yếu quyết định
các hiện tượng sống của cây. Người ta xếp chúng vào các chất thứ cấp. Vai trò của
chúng, trong chuyển dịch hoá thực vật ít bàn tới.
Trong vị thuốc, tuỳ mục đích,vai trò của hoạt chất mà chia ra
Hoạt chất chính – nhóm chất quyết định tác dụng dược lý của vị thuốc. Nếu hàm l-
ợng cao, tác dụng dược lý mạnh và ngược lại.
Hoạt chất phụ – nhóm chất có tác dụng làm giảm độc tính của vị thuốc hay tác
dụng hiệp đồng hoặc đối lập với hoạt chất chính.
Trong một vị thuốc hoạt chất chính hay hoạt chất phụ có thể đổi chỗ cho nhau tuỳ
mục đích điều trị. Tác dụng dược lý của hoạt chất chính không thể thay thế cho tác
dụng của nước sắc vị thuốc được.
Tác dụng của dược liệu không bao giờ được qui hắn về một thành phần hoạt chất
chính. Bởi vì, ngoài các hoạt chất chính, còn có những chất “phụ”, làm ảnh hưởng đến
tác dụng dược lý của hoạt chất chính. Quinin không phải bao giờ cũng thay thế được vỏ
canh-ki-na. Tanin trong hạt cau, làm tăng tác dụng tẩy sán của arecolin. Tanin làm
tăng tác dụng của các anacloit trong vỏ rễ lựu...
Axít meconic, chất nhầy và pectin trong thuốc phiện làm tác dụng giảm đau của
morphin xẩy ra một cách từ từ và kèo dài. Trong nước hãm chè, catechin và tanin làm
cho tác dụng của cafein đỡ gay gắt và kéo dài hơn.
Đôi khi tác dụng dược lý của họat chất chính và chất phụ lại đối lập thực sự với
nhau. Ví dụ như các dẫn xuất anthraxen và tanin của đại hoàng, tanin và các ancaloit
trong nhiều loại dược liệu. Nh vậy, tác dụng dược lý của một dược liệu bao giờ cũng
phức tạp và có sự tham gia của nhiều thành phần khác.
2- Chất độn
Ngoài những vấn đề chủ yếu tập trung sự chú ý của các nhà dược liệu học như
trên. Do việc toàn cầu hoá nên buôn bán dược liệu, nhất dược liệu quý hiếm ngày càng
khó khăn do tình trạng giả mạo, nên ta cũng cần quan tâm hơn đến các chất độn.
Những chất này tuy không có tác dụng dược lý, nhưng lại giúp trong công tác kiểm
nghiệm dược liệu. Mạch có anthraquinol, ở benladon có cumanrin, ở đại
hoàng có glucozit phát ra huỳnh quang là rapontricozit.
Thành phần hoá học của dược liệu
Thành phần hoá học của dược liệu có thể chia làm 2 nhóm: Nhóm những chất vô
cơ và nhóm những chất hữu cơ. Cả 2 nhóm đều gặp trong các vị thuốc động vật hay
thực vật. Những thuốc có nguồn gốc khoáng vật: hoạt thạch, chu sa, lô cam thạch...
Chủ yếu chỉ chứa những chất thuộc nhóm vô cơ.
Nhóm các chất vô cơ dùng làm thuốc tương đối ít và tác dụng dược lý của chúng
cũng rất đa dạng. Khoa học hiện nay cha phân tích được hết các chất có trong cây hay
động vật làm thuốc. Do đó nhiều khi cũng cha giải thích được tác dụng của mọi thứ
thuốc mà cha ông vẫn dùng.
Nhóm những chất vô cơ
Trong dược liệu các nguyên tố: C, H, O và N chiếm tới 95% nguyên liệu khô.
Ngoài ra tuỳ theo thứ tự quan trọng, có từ nhiều đến ít, người ta tì m thấy các nguyên
tố sau đây:
á kim: Cl, P, S và vết nhũng nguyên tố B, F, I, Br, As...
Kim loại: Ca, K, Na, Mg, Si và vết những nguyên tố Al, Fe, Mn, Ti, Me, Tu, Se,
Vr, Li, Va, Ni và Cs...
Thuốc có nguồn gốc động vật: cao hổ cốt, ban long, trăn, rắn.... Hàm lượng
canxiphotphat chiếm 50 – 60%, canxicarbonat chiếm 1%. Nhìn chung, cao chế từ x-
ương động vật hàm lượng canxiphotphat chiếm phần chủ yếu.
Các nguyên tố có trong cây tồn tại ở nhiều dạng khác nhau
2Muối hoà tan: clorua, nitrat, photphat...
3Muối kết tinh: canxicacbonat trong tế bào, canxioxalat...
- ở dạng kết hợp với hợp chất hữu cơ photphat và lu huỳnh trong protein;
mangan trong diệp lục; sắt, đồng, kẽm, magan trong enzim...
Các chất trong nhóm vô cơ có thể tác động đến cơ thể người và thú cưng bằng hai
phương cách:
- Tác dụng toàn thân, nhằm xúc tiến hiện tượng chuyển hoá cơ bản và một số cơ
năng nào đó của cơ thể: canxi, sắt, iod, asen ... bổ sung làm cơ thể khoẻ mạnh.
- Tác dụng cục bộ ví nh iod và các hợp chất chứa iod của các tảo, ké đầu ngựa,
có tác dụng điều trị biếu cổ, béo. Những vị thuốc khác: ô tặc cốt, mẫu lệ, lộc giác s-
ương, trong thành phần có hàm lượng canxi rất cao nên có tác dụng chữa chứng thừa
dịch vị. Các muối của kali (nitrat) góp phần làm tăng tác dụng lợi tiểu (ở cỏ tranh,
râu ngô và ở cây Borago offcinalis, Parictaria offcinalis). Điều đáng chú ý hơn là
những nguyên tố vô cơ này tồn tại dưới dạng kết hợp với các hợp chất hữu cơ: protein
có photpho của các hạt, các dầu chứa chất lu huỳnh của họ cải, có tính chất diệt vi
trùng. Còn các muối ở dạng kết tinh nh đồng sunphat và muối kép phèn chua, cũng
có tác dụng sát trùng.
Nói chung, vai trò của các chất vô cơ trong dược liệu được đánh giá cha cao, cha
nhiều. Hiện nay người ta tập trung chú ý đến thành phần hữu cơ có trong dựơc liệu.
Các phát minh gần đây cũng nh hướng nghiên cứu sắp tới sẽ tập trung nhiều về các
nhóm chất hữu cơ.
Nhóm chất hữu cơ
Đó là những hợp chất của carbon luôn kết hợp với hydro và oxy (hợp chất 3
nguyên tố C.H.O), sau đó là với Nitơ, còn photpho và lu huỳnh có ít hơn.
Các hợp chất hữu cơ do cây tạo ra nhiều vô kể. ở phần này chúng tôi chỉ nhấn
mạnh đến những hợp chất có vai trò trong phòng trị bệnh. Đại thể có thể chia thành
những nhóm nhỏ sau đây